Sitagliptinová báze, Sitagliptin Fosfát monohydrát BP, USP EP

Popis:
(3R) -3-amino-l- [3- (trifluormethyl) -6,8 -dihydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazin- yl] -4- (2,4,5-trifluorfenyl) butan-l-on

Podrobnosti o produktu

Sitagliptinová báze, Sitagliptin Fosfát monohydrát BP, USP EP

image001 (001)


Jméno výrobku:

Sitagliptin Base

Sitagliptin fosfát monohydrát

Synonyma:

Sitagliptin

Sitagliptin fosfát

Vlastnosti:

Bílý nebo téměř bílý prášek

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek

Číslo CAS:

486460-32-6

654671-77-9

Čistota:

99% Min

99% Min

Vzorec:

C 16H 15F 6N 5O

C16H15F6N50.H3P04.H20; C16H20F6N5O6P

Struktura:

image002 (001)

image003.gif

Balík:

25kgs / Fibre drum

25kgs / Fibre drum


Klíčová slova:

Sitagliptinová báze, Sitagliptin Fosfát monohydrát BP, USP EP


Popis:

(3R) -3-amino-l- [3- (trifluormethyl) -6,8 -dihydro-5H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazin- yl] -4- (2,4,5-trifluorfenyl) butan-l-on


Specifikace monohydrátu sitagliptinfosfátu:

Bod varu: 529,9 ° C při 760 mmHg

Bod vzplanutí: 274,3 ° C


Sitagliptin-fosfát-monohydrát je inhibitor dipeptidyl-peptidázy iv odvozený od pyrazinu a hypoglykemické činidlo, které zvyšuje hladiny inkretinových hormonů glukagonu podobného peptidu-1 (glp-1) a insulinotropního polypeptidu (gip) závislého na glukóze. Sitagliptin fosfát monohydrát se používá při léčbě diabetu 2. typu.

Monohydrát fosfátové soli sitagliptinu, orálně dostupný, kompetitivní inhibitor dipeptidyl peptidázy 4 (DDP-4) odvozený od beta-aminokyselin s hypoglykemickou aktivitou. Sitagliptin může vést ke zvýšenému riziku vzniku pankreatitidy.


Sitagliptin fosfát, perorálně aktivní látka, silně inhibuje CD26 (DPP-4) s IC50 19 nM. Sitagliptin provádí přímý a nový účinek na stimulaci sekrece GLP-1 střevními L buňkami cestou in vitro nezávislou na DPP-4, protein kinázou A a MEK-ERK1 / 2. Sitagliptin fosfát snižuje účinek autoimunity na přežití štěpu.


1. Sitagliptin fosfát monohydrát (CAS č. 654671-77-9) působí k kompetitivní inhibici enzymu dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Tento enzym rozkládá přírůstky GLP-1 a GIP, gastrointestinální hormony, které se uvolňují v reakci na jídlo.

2. Sitagliptin fosfát monohydrát také má vliv na chuť k jídlu. Zpomalením motility žaludku vyvolává pocit sytosti. Toto snížení chuti k jídlu může pomoci pacientům zhubnout, užitečný efekt u pacientů s cukrovkou.


Sutagliptin Base Production Routine:

image004.jpg


Specifikace:

Synonyma základny sitagliptinu:

1,2,4-triazolo [4,3-a] pyrazin, 7 - [(3R) -3 -amino- 1 -oxo- 4- (2,4,5- trifluorfenyl) (2R) -4-oxo-4- [3- (trifluormethyl) -5,6-dihydro [1,2,4] triazolo [4,3- (3R) -3-amino-l- (3- (trifluormethyl) -5,6-dihydropyridin- , 7,8-tetrahydro-l, 2,4-triazolo (4,3-a) pyrazin-7-yl) -4- (2,4,5-trifluorfenyl) butan- -amino-l- [5,6-dihydro-3- (trifluormethyl) -l, 2,4triazolo [4,3-a] pyrazin- 7- (8H) -trifluorofenyl) -, (3R) -;

Molekulová hmotnost: 407,32

Hustota: 1,61 g / cm3

Bod varu: 529,9 ° C při 760 mmHg

Bod vzplanutí: 274,3 ° C


Sitagliptinová báze je nová perorální hypoglykemická (antidiabetická léčiva) nové třídy inhibitorů dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). Tento enzym inhibující léčivo se má použít buď samostatně nebo v kombinaci s metforminem nebo thiazolidindionem pro kontrolu diabetu mellitus 2. typu. Lék pracuje s cílem kompetitivně inhibovat protein / enzym, dipeptidyl peptidázu 4 (DPP-4), který vede ke zvýšení množství aktivních inkretinů (GLP-1 a GIP), snížení množství uvolňování glukagonu (snížení jeho uvolňování) uvolnění inzulínu.


Sitagliptinová báze, která byla předtím identifikována jako MK-0431 a prodávána jako fosfátová sůl, je perorální antihyperglykemická (antidiabetická látka) třídy inhibitorů dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). Tento enzym inhibující léčivo se používá buď samostatně nebo v kombinaci s jinými perorálními antihyperglykemickými látkami (jako je metformin nebo thiazolidindion) pro léčbu diabetes mellitus typu 2.


Nežádoucí účinky Sitagliptin base:

Báze vedlejších účinků jsou společná se sitagliptinem (užívaným samostatně nebo s metforminem nebo pioglitazonem), jako u placeba, s výjimkou vzácné nevolnosti a častých symptomů podobné nachlazení, včetně fotosenzitivity. Neexistuje významný rozdíl ve výskytu hypoglykemie mezi placebem a sitagliptinem. U pacientů užívajících sulfonylurey se zvyšuje riziko nízkého krevního cukru.


Mechanismus účinku:

Sitagliptinová báze funguje k kompetitivní inhibici enzymu dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4). Tento enzym rozkládá přírůstky GLP-1 a GIP, hormony gastrointestinálního traktu uvolněné v reakci na jídlo. Tím, že brání inaktivaci GLP-1 a GIP, mohou zvýšit sekreci inzulínu a potlačit uvolňování glukagonu alfa buňkami pankreatu. To vede k hladině glukózy v krvi k normálu. Vzhledem k tomu, že hladina glukózy v krvi se blíží normálním hodnotám, množství uvolněného inzulínu a potlačeného glukagonu se snižuje, a tak se zabraňuje "překročení" a následné nízké hladině cukru v krvi (hypoglykémii), které se vyskytuje u některých jiných perorálních hypoglykemických přípravků.


Ukázalo se, že sitagliptinová báze má schopnost snížit hladinu HbA1c o přibližně 0,7% v porovnání s placebem. Je mírně méně účinná než metformin, pokud se užívá jako monoterapie. Nevytváří přírůstek hmotnosti a má méně hypoglykemie ve srovnání se sulfonylmočovinami. Sitagliptin se doporučuje jako léčivo druhé řady (v kombinaci s jinými léky) po selhání kombinace diety / cvičení a metforminu.


Fengchen Group je předním dodavatelem monohydrátu síranu fosfátového síta z Číny. Specializujeme se na velkoobchodní i hromadné dodávky, takže všichni naši zákazníci mají právo na to, když potřebují Sitagliptinový prášek. Když si koupíte nebo zakoupíte Sitagliptin Phosphate Monohydrate Powder, obráťte se prosím na společnost Fengchen Group.


Osvědčení o analýze Sitagliptin Base:

Název produktu

Sitagliptin Base

Testovací položka

Standard

Výsledek

Vzhled

Bílý nebo téměř bílý prášek

Dodržuje

Identifikace 1
Sitagliptin Base

Vysoce výkonný HPLC kapalinový chromatograf.

Skoro stejné

Identifikace 2
Sitagliptin Base

Infračervené absorpce: Dodržujte

Skoro stejné

Voda

≤ 3,0%

1,2%

Chirální nečistota

Ne více než 0,5%

0,02%

Související nečistota

Celková nečistota ≤ 0,5%

0,2%

Jediná nečistota ≤ 0,1%

0,07%

Test (HPLC)

98,0% ~ 102,0%

99,82%

Celková nečistota

≤ 1,5%

0,69%


Název produktu

Sitagliptin fosfát monohydrát

Testovací položka

Standard

Výsledek

Vzhled

Bílý nebo téměř bílý prášek

Bílý prášek

Rozpustnost

Snadno se rozpustí ve vodě

Dodržuje

Identifikace 1

Vysoce výkonný HPLC kapalinový chromatograf.

Skoro stejné

Identifikace 2

Infračervené absorpce: Dodržujte

Skoro stejné

Voda

3,0% -5,0%

3,5%

Síran

≤ 0,02%

<>

Chlorid

≤ 0,05%

<>

Fosfát

18,0% -20,0%

18,2%

Těžké kovy

≤ 20 str./min

<>

Zbytky při zapálení

≤ 0,1%

0,015%

Chirální nečistota

Ne více než 1,0%

0,01%

Speciální rotace

-18,0 ° -23,0 °

-21,1 °

Zbytková rozpouštědla

Isopropanol ≤ 5000 ppm

50 str./min

Metanol ≤ 3000 ppm

60 str./min

Tolunen ≤ 890ppm

51 str./min

DMF ≤ 880 ppm

32ppm

Acetonitril ≤ 410 ppm

0ppm

Související nečistota

Jakákoli jednotlivá nečistota ≤ 0,5%

0,08%

Celková nečistota ≤ 1,0%

0,17%

Test (HPLC)

98,0% ~ 102,0%

99,88%

Celková nečistota

≤ 1,5%

0,69%


Ostatní jména:

(2R) -4-oxo-4- [3- (trifluormethyl) -5,6-dihydro [1,2,4] triazolo [4,3-a] pyrazin- 7- (8H) 2,4,5-trifluorfenyl) butan-2-amin

MK-0431

Sitagliptan

Sitagliptin fosfát

Sitagliptina

Sitagliptin

Sitagliptinum


Nejvyšší kvalita, Čína Čistá Sitagliptin Phosphate Monohydrate Prášek / látka továrna v Číně; Čína Sitagliptin základy surovin Dodavatelé v Číně. Čína Sitagliptin fosfát monohydrát API výrobci v Číně.


Pokud hledáte sitagliptin base, sitagliptin fosfát monohydrát bp, usp ep, přivítejte nás kontaktovat. Jsme jedním z předních a profesionálních výrobců a dodavatelů v této oblasti v Číně. K dispozici je konkurenceschopná cena a dobrý post-prodejní servis.
Dotaz